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2023-09-19

苯達(dá)莫司汀百科

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苯達(dá)莫司?。˙endamustine)是一種雙功能基烷化劑,具有抗腫瘤和殺細(xì)胞作用。19世紀(jì)60年代初期由Ozegowski和其同事在德國耶拿的微生物試驗(yàn)協(xié)會(huì)研制。本品的抗腫瘤和殺細(xì)胞作用主要機(jī)理為DNA單鏈和雙鏈通過烷化作用交聯(lián),這打亂了DNA的功能和DNA的合成,也會(huì)使DNA和蛋白之間,以及蛋白和蛋白之間產(chǎn)生交聯(lián),從而發(fā)揮抗腫瘤作用。本品單獨(dú)或與其它抗腫瘤藥物聯(lián)合用藥來治療諸如何杰金病、非何杰金淋巴瘤、漿細(xì)胞瘤多發(fā)性骨髓瘤)、慢性淋巴細(xì)胞白血病CLL)、乳腺癌惡性腫瘤。


鹽酸苯達(dá)莫司汀最早于19世紀(jì)60年代初期由Ozegowski和其同事在德國耶拿的微生物試驗(yàn)協(xié)會(huì)研制。合成的目的是使一種烷基化氮芥(一種非功能烷化劑)連接一個(gè)嘌呤氨基酸。新合成的化合物與苯丁酸氮芥相比主要的優(yōu)點(diǎn)是它的水溶性。Anger et al.公開了苯達(dá)莫司汀對(duì)漿細(xì)胞瘤病人成功應(yīng)用的最初臨床結(jié)果。苯達(dá)莫司汀從1971年到1992年以Cytostasan的商品名由耶拿制藥公司生產(chǎn)。從1993年后,這種細(xì)胞生長(zhǎng)抑制劑被ribosepharm GmbH公司以Ribomustine的商品名上市銷售。
最近,美國FDA于2008年3月21日批準(zhǔn)Cephalon公司的鹽酸苯達(dá)莫司汀(bendamustine,Treanda)用于慢性淋巴細(xì)胞性白血病CLL)。CLL是1種惡性的淋巴細(xì)胞克隆性增殖性疾病,多見于老年人,平均發(fā)病年齡70歲,且男性多于女性。據(jù)美國癌癥學(xué)會(huì)預(yù)計(jì),2008年美國將有15000例CLL新發(fā)病例。分析師預(yù)計(jì)本品年銷售峰值在3~5億美元。此外,本品另一適應(yīng)證非霍奇金淋巴瘤正等待FDA批準(zhǔn)。

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