藥理作用
順苯磺酸阿曲庫(kù)銨是一神經(jīng)肌肉阻滯劑。順苯磺酸阿曲庫(kù)銨是中效的、非去極化的、具異喹啉鎓芐酯結(jié)構(gòu)的骨骼肌松弛劑。人體臨床研究表明，本品與劑量依賴的組胺釋放無(wú)關(guān)，甚至在劑量高達(dá)ED95的8倍時(shí)亦是如此。順苯磺酸阿曲庫(kù)銨在運(yùn)動(dòng)終板上與膽堿能受體結(jié)合，以拮抗乙酰膽堿的作用，從而產(chǎn)生競(jìng)爭(zhēng)性的神經(jīng)肌肉傳導(dǎo)阻滯作用。這種作用很容易被抗膽堿酶藥物如新斯的明或騰喜龍拮抗。當(dāng)以阿片類藥物麻醉時(shí)（硫噴妥鈉/芬太尼/咪達(dá)唑侖），順阿曲庫(kù)銨的ED95（刺激尺神經(jīng)引起的拇內(nèi)收肌顫搐反應(yīng)受到95%抑制所需的藥量）大約為0.05mg/kg體重。以氟烷麻醉時(shí)，兒童順阿曲庫(kù)銨的ED95為0.04mg/kg體重。
毒理作用
急性毒性：阿曲庫(kù)銨的有意義的急性毒性研究無(wú)法進(jìn)行。 毒性反應(yīng)見(jiàn)“藥物過(guò)量”章節(jié)。亞急性毒性：狗和猴為期三周的重復(fù)給藥研究表明沒(méi)有化合物特異性中毒征象。致突變性：當(dāng)順阿曲庫(kù)銨濃度達(dá)5000mg/板時(shí)，體外微生物致突變?cè)囼?yàn)未表明有致突變作用。大鼠的體內(nèi)細(xì)胞遺傳試驗(yàn)中，皮下注射劑量為4mg/kg體重時(shí)，未觀察到明顯的染色體異常。當(dāng)順阿曲庫(kù)銨的濃度為40mg/ml或更高時(shí)，小鼠的體外淋巴細(xì)胞致突變?cè)囼?yàn)表明有致突變性。很少和/或短暫使用藥物出現(xiàn)的個(gè)別致突變陽(yáng)性結(jié)果，其臨床相關(guān)性尚有疑問(wèn)。致癌性：致癌研究尚未進(jìn)行。局部耐受性：對(duì)家兔進(jìn)行的一項(xiàng)動(dòng)脈內(nèi)研究結(jié)果表明，本品耐受性良好，且未觀察到與藥物有關(guān)的變化。
以上內(nèi)容摘自網(wǎng)絡(luò)，如有侵權(quán)，請(qǐng)聯(lián)系刪除，謝謝！
