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2023-06-02

鹽酸右美托咪啶藥理學(xué)作用

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【老年用藥】
已知右美托咪定主要通過腎臟排泄,該藥在腎功能損傷的病人中發(fā)生不良反應(yīng)的危險(xiǎn)性更大。年老的病人腎功能降低,因此對(duì)年老的病人應(yīng)當(dāng)謹(jǐn)慎選擇劑量,并且監(jiān)測(cè)腎臟功能可能是有用的。
國(guó)外臨床研究中,重癥監(jiān)護(hù)室鎮(zhèn)靜試驗(yàn)中共有729例患者≥65歲,200例患者≥75歲。65歲以上患者中,給本品后心動(dòng)過緩和低血壓的發(fā)生率較高。因此65歲以上患者使用本品時(shí)需考慮降低劑量。 程序鎮(zhèn)靜的臨床試驗(yàn)中共有131例患者≥65歲,47例患者≥75歲。低血壓的發(fā)生率65歲或以上為72%、75歲或以上為74%,65歲以上患者為47%。因此65歲以上患者使用本品時(shí)應(yīng)當(dāng)減少負(fù)荷劑量,建議以0.5mg /kg,輸注10分鐘以上。
【藥物相互作用】
麻醉劑/鎮(zhèn)靜劑/催眠藥/阿片類
同時(shí)給予本品和麻醉劑、鎮(zhèn)靜劑、催眠藥和阿片類可能導(dǎo)致藥物作用的增強(qiáng)。國(guó)外研究報(bào)道已經(jīng)確定了鹽酸右美托咪定與七氟烷、異氟烷、丙泊酚、阿芬太尼和咪達(dá)唑侖的影響。右美托咪定和異氟烷、丙泊酚、阿芬太尼和咪達(dá)唑侖之間沒有藥動(dòng)學(xué)相互作用。然而,由于可能的藥效學(xué)相互作用,當(dāng)同時(shí)給予本品時(shí),可能要求降低本品或伴隨的麻醉劑、鎮(zhèn)靜劑、催眠藥和阿片類藥物的劑量。
神經(jīng)肌肉的阻斷
在一項(xiàng)對(duì)于10個(gè)健康志愿者的國(guó)外研究中,鹽酸右美托咪定給藥45分鐘,血漿濃度為1ng/mL時(shí)沒有導(dǎo)致與羅庫溴銨給藥相關(guān)的神經(jīng)肌肉阻斷程度的臨床明顯增加。
【藥物過量】
國(guó)外資料顯示:在一項(xiàng)耐受性臨床研究中,對(duì)健康志愿者給予鹽酸右美托咪定劑量達(dá)到或超過了0.2~ 0.7 mg /kg/hr,達(dá)到的最大血漿濃度大約是治療范圍上限的13倍。在達(dá)到最高劑量的兩個(gè)受試者中觀察到的最顯著的影響是一度房室傳導(dǎo)阻滯和二度心臟傳導(dǎo)阻滯,隨后房室傳導(dǎo)阻滯和心臟傳導(dǎo)阻滯在一分鐘內(nèi)自然消除,未發(fā)現(xiàn)血液動(dòng)力學(xué)的影響。
在重癥監(jiān)護(hù)病房的鎮(zhèn)靜研究中5例患者過量接受了鹽酸右美托咪定。這些患者中2例沒有癥狀報(bào)告;一例患者接受了2 mg /kg 負(fù)荷劑量10分鐘(推薦負(fù)荷劑量的兩倍),一例患者接受了0.8 mg /kg/hr的維持輸注劑量。其他兩例接受2 mg /kg 負(fù)荷劑量10分鐘的患者出現(xiàn)心動(dòng)過緩和/或低血壓。一例接受推注未稀釋的鹽酸右美托咪定負(fù)荷劑量(19.4mg /kg)的患者出現(xiàn)心跳停止,并得到成功救治。

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