同低分子肝素之間,有何區(qū)別?
我國目前上市的低分子量肝素有兩類制劑,一類是分子 量范圍較寬的低分子量肝素鈉和低分子
量肝素鈣,另-是分子量較明確的制劑,如依諾肝素鈉、那屈肝素鈣和達(dá)肝素鈉等?,F(xiàn)將分
子量較為明確的依諾肝素鈉、那屈肝素鈣和達(dá)肝素鈉進(jìn)行分析比較。
同低分子肝素的藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)
項(xiàng)目
依諾肝素鈉
那屈肝素鈣
達(dá)肝素鈉
平均分子量
3500~ 5500 Da
4500 Da
5000 Da
抗因子Xa/抗因子
lla [1]
4.1
3.5
2.4
生物利用度
皮下近100%
皮下近100%
皮下近90%
單一給藥4h
靜脈2 h
半衰期
2.2~3.6 h
重復(fù)給藥7 h
皮下3~4 h
達(dá)峰時(shí)間
皮下3~5h
皮下3h
皮下4 h
肝(脫硫作用;解聚作
腎
腎
主要代謝途徑
用)
低分子肝素平均分子量減少時(shí),抗因子Xa/抗因子la的比值增加,引起出血的風(fēng)險(xiǎn)可能會(huì)降
低。因此,由于依諾肝素鈉抗Xa/lla比值較那屈肝素鈣和達(dá)肝素鈉大,安全性較后二者更
好,出血風(fēng)險(xiǎn)更小。
此外,依諾肝素鈉主要經(jīng)肝臟代謝,因此在腎小球?yàn)V過率eGFR < 30 mL/ (min.1.73 m2)
的腎功能不全者中[21,雖然大多數(shù)低分子量肝素禁用,但仍可通過調(diào)整劑量來選擇使用依諾
肝素,使用劑量為1 mg/kg.皮下注射,使用頻率可以從12小時(shí)1次調(diào)整為24小時(shí)1次,
但使用期間建議監(jiān)測抗Xa因子活性。
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