根據(jù)臨床研究（0.1～1.0μg/mL）觀察，替加環(huán)素的體外血清蛋白結(jié)合率范圍大約為71%～89%。替加環(huán)素的穩(wěn)態(tài)分布容積平均500～700 L（7～9 L/kg），提示替加環(huán)素組織分布廣泛，其分布超過其血清容積。
33位健康志愿者接受替加環(huán)素首劑100
mg繼之50 mg q12h給藥之后，肺泡細(xì)胞中替加環(huán)素的AUC0-12h (134 μg·h/mL)
比血清AUC0-12h高約78倍，上皮細(xì)胞襯液中替加環(huán)素的AUC0-12h (2.28 μg·h/mL)
比血清AUC0-12h約高32%。10位健康受試者的皮膚水皰液中替加環(huán)素的AUC0-12h (1.61 μg·h/mL)
較血清AUC0-12h約低26%。
在單劑研究中，在接受切除組織的擇期手術(shù)或醫(yī)療操作之前給予受試者替加環(huán)素100
mg。與血清藥物濃度相比，替加環(huán)素給藥后4 h膽囊 (38倍，n=6)、肺 (8.6倍，n=1)、結(jié)腸
(2.1倍，n=5)的藥物濃度較高，而滑液 (0.58倍，n=5)和骨骼
(0.35倍，n=6)的藥物濃度較低。多劑給藥后這些組織中的替加環(huán)素濃度尚未進(jìn)行研究。
2. 代謝
替加環(huán)素的代謝并不廣泛。應(yīng)用人肝微粒體、肝臟切片和肝細(xì)胞進(jìn)行替加環(huán)素體外研究，結(jié)果僅產(chǎn)生痕量代謝產(chǎn)物。在接受14C-替加環(huán)素的男性健康志愿者中，替加環(huán)素是尿液和糞便中發(fā)現(xiàn)的主要14C標(biāo)記物質(zhì)，但也可見葡萄糖醛酸苷、N-乙酰代謝產(chǎn)物和替加環(huán)素異構(gòu)體（每種成份均未超過給藥劑量的10%）。
3. 排泄
14C-替加環(huán)素給藥后糞便和尿液中放射活性的總回收率結(jié)果提示，替加環(huán)素給藥劑量的59%通過膽道/糞便排泄消除，33%經(jīng)尿液排泄。總劑量的22%以替加環(huán)素原型經(jīng)尿液排泄?？傊婕迎h(huán)素的主要消除途徑為替加環(huán)素原型及其代謝產(chǎn)物的膽道排泄。葡萄苷酸化和替加環(huán)素原型的腎臟排泄為次要途徑。
4. 特殊人群
肝功能損傷患者
一項(xiàng)研究對(duì)10位輕度肝功能損傷患者（Child
Pugh分級(jí)A級(jí)）、10位中度肝功能損傷患者（Child Pugh分級(jí)B級(jí)）、5位重度肝功能損傷患者（Child
Pugh分級(jí)C級(jí)）與23位年齡和體重相匹配的健康對(duì)照受試者進(jìn)行比較，結(jié)果發(fā)現(xiàn)輕度肝功能損傷患者中替加環(huán)素的單劑藥代動(dòng)力學(xué)分布并未發(fā)生改變。然而，中度肝功能損傷患者（Child
Pugh分級(jí)B級(jí)）中替加環(huán)素的總清除率減少25%，其半衰期延長(zhǎng)23%。重度肝功能損傷患者（Child
Pugh分級(jí)C級(jí)）中替加環(huán)素的總清除率減少55%，其半衰期延長(zhǎng)43%。
根據(jù)替加環(huán)素的藥代動(dòng)力學(xué)特性，輕至中度肝功能損傷患者（Child
Pugh分級(jí)A級(jí)和B級(jí)）無需調(diào)整劑量，而重度肝功能損傷患者（Child Pugh分級(jí)C級(jí)）應(yīng)用替加環(huán)素時(shí)劑量應(yīng)調(diào)整為100
mg，然后每12小時(shí)25 mg維持。重度肝功能損傷患者（Child Pugh分級(jí)C級(jí)）應(yīng)慎用本品并監(jiān)測(cè)其治療反應(yīng)。（見[注意事項(xiàng)] -
肝功能損傷患者用藥和[用法用量]）
腎功能損傷患者
一項(xiàng)單劑研究對(duì)6位重度腎功能損傷患者（肌酐清除率<30
mL/min）、4位于血液透析前2 h應(yīng)用替加環(huán)素的終末期腎?。‥SRD）患者、4位于血液透析后1
h應(yīng)用替加環(huán)素的終末期腎?。‥SRD）患者和6位健康對(duì)照受試者進(jìn)行比較，結(jié)果發(fā)現(xiàn)任何腎功能損傷患者組替加環(huán)素的藥代動(dòng)力學(xué)特性均未見顯著改變，替加環(huán)素也不能經(jīng)過透析清除。所以腎功能損傷或接受血液透析治療患者無需調(diào)整本品的劑量。
兒童患者
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