右美托咪定為美托咪定的活性右旋異構(gòu)體,具有抗交感、鎮(zhèn)靜和鎮(zhèn)痛的作用,與美托咪定相比,本品對中樞α2-腎上腺素受體激動的選擇性更強(qiáng),對α2-腎上腺素受體是可樂定的8倍。
在介導(dǎo)本品的主要藥理和治療效應(yīng)中,α2A受體亞型起著重要作用,α2A受體存在于突觸前和突觸后,主要涉及抑制去甲腎上腺素的釋放和神經(jīng)元的興奮。本品通過激動突觸前膜α2受體,抑制了去甲腎上腺素的釋放,并終止了疼痛信號的傳導(dǎo);通過激動突觸后膜受體,右美托咪定抑制了交感神經(jīng)活性從而引起血壓和心率的下降;與脊髓內(nèi)的α2受體結(jié)合產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用時,可導(dǎo)致鎮(zhèn)靜及焦慮緩解。本品還能降低麻醉劑的用藥劑量,改善手術(shù)中血液動力學(xué)的穩(wěn)定性和降低心肌局部缺血的發(fā)生率。
本品為無色或幾乎無色的澄明液體。用于行全身麻醉的手術(shù)患者氣管插管和機(jī)械通氣時的鎮(zhèn)靜。
本品在美國應(yīng)用5年多的臨床經(jīng)驗表明,鹽酸右美托咪定可產(chǎn)生穩(wěn)定的鎮(zhèn)定和覺醒作用,對重癥病人的生理及心理方面的需求有獨特的協(xié)同作用,可明顯減少誘導(dǎo)麻醉所需的麻醉劑用量;術(shù)前給予本品可減少術(shù)前和術(shù)后的阿片或非阿片類止痛劑的用量,這一特性對于麻醉和重癥監(jiān)護(hù)有重要的意義;還可以促進(jìn)兒茶酚胺血流動力學(xué)的穩(wěn)定性,有效減輕氣管插管、手術(shù)應(yīng)激和麻醉及恢復(fù)早期血流動力學(xué)應(yīng)答。
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