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2022-07-19

注射用達托霉素 藥理毒理

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微生物學:克必信為一類新型的環(huán)脂肽類抗生素??吮匦攀且环N天然產物,在臨床上用于治療因需氧革蘭陽性菌引起的感染。克必信的體外抗菌譜包括大多數與臨床有關的革蘭陽性病原菌??吮匦艑δ涂股氐母锾m陽性菌,包括對甲氧西林、萬古霉素和利奈唑胺耐藥菌仍有效。
克必信在體外對革蘭陽性菌顯示出快速、濃度依賴性的殺菌活性。采用肉湯稀釋法得出的時間-殺菌曲線和MBC/MIC比(最小殺菌濃度/最小抑菌濃度)已經證明了克必信的上述活性。在模擬的心內膜贅生物中,克必信對靜止期金黃色葡萄球菌仍保持其體外殺菌活性。尚不知該結果的臨床意義。
作用機制:克必信的作用機制不同于任何其他的抗生素??吮匦排c細菌細胞膜結合,并引起細胞膜電位的快速去極化。細胞膜電位的這種降低抑制了蛋白質、DNA和RNA的合成,最終導致細菌細胞死亡。
耐藥機制:此時,尚不清楚對克必信耐藥的機制。目前,尚無已知的可轉移成分能夠轉移對克必信的耐藥性。
交叉耐藥:尚未觀察到克必信與任何其它類抗生素間的交叉耐藥。
與其它抗生素的相互作用:已經對克必信與其它抗生素間的相互作用進行了體外研究。殺菌曲線研究尚未觀察到有拮抗作用。體外研究顯示,克必信與氨基糖苷類、β-內酰胺類抗生素和利福平對某些葡萄球菌菌株(包括某些甲氧西林耐藥菌株)和腸球菌(包括某些萬古霉素耐藥菌株)的抗菌活性具有協(xié)同作用。
【毒理研究】
遺傳毒性:本品Ames試驗、哺乳動物細胞基因突變試驗、中國倉鼠卵細胞染色體畸變試驗、體內微核試驗、體外DNA修復試驗和中國倉鼠體內染色體交換試驗中均未發(fā)現致突變或致畸變傾向。
生殖毒性:靜脈給予克必信高達150mg/kg/天時,不影響雌性或雄性大鼠的受精和生育能力,此時基于AUC值估計,約為人體暴露量的9倍。在大鼠和家兔體內進行了生殖和畸形學研究,給藥劑量達75mg/kg(按照體表面積計算,此劑量分別為人用劑量6mg/kg的2倍和4倍),未見因克必信對妊娠或胚胎發(fā)育影響的證據。然而,在孕婦中尚沒有充分和嚴格的對照研究。由于動物的生殖研究不一定能夠預測人體反應,因此,只有在非常必要的情況下才可在妊娠期間使用本品。
致癌性:未進行動物的長期致癌性研究以評估克必信的致癌傾向。

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