右美托咪定為美托咪定的活性右旋異構體,具有抗交感、鎮(zhèn)靜和鎮(zhèn)痛的作用,與美托咪定相比,本品對中樞α2-腎上腺素受體激動的選擇性更強,對α2-腎上腺素受體是可樂定的8倍。
在介導本品的主要藥理和治療效應中,α2A受體亞型起著重要作用,α2A受體存在于突觸前和突觸后,主要涉及抑制去甲腎上腺素的釋放和神經(jīng)元的興奮。本品通過激動突觸前膜α2受體,抑制了去甲腎上腺素的釋放,并終止了疼痛信號的傳導;通過激動突觸后膜受體,右美托咪定抑制了交感神經(jīng)活性從而引起血壓和心率的下降;與脊髓內(nèi)的α2受體結合產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用時,可導致鎮(zhèn)靜及焦慮緩解。本品還能降低麻醉劑的用藥劑量,改善手術中血液動力學的穩(wěn)定性和降低心肌局部缺血的發(fā)生率。
本品為無色或幾乎無色的澄明液體。用于行全身麻醉的手術患者氣管插管和機械通氣時的鎮(zhèn)靜。
本品在美國應用5年多的臨床經(jīng)驗表明,鹽酸右美托咪定可產(chǎn)生穩(wěn)定的鎮(zhèn)定和覺醒作用,對重癥病人的生理及心理方面的需求有獨特的協(xié)同作用,可明顯減少誘導麻醉所需的麻醉劑用量;術前給予本品可減少術前和術后的阿片或非阿片類止痛劑的用量,這一特性對于麻醉和重癥監(jiān)護有重要的意義;還可以促進兒茶酚胺血流動力學的穩(wěn)定性,有效減輕氣管插管、手術應激和麻醉及恢復早期血流動力學應答。
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