羅庫(kù)溴銨是維庫(kù)溴銨基礎(chǔ)上研發(fā)新一代的氨基甾類肌松劑,藥理特性更接近臨床麻醉所需的理想肌松劑。相對(duì)維庫(kù)溴銨具有以下優(yōu)勢(shì):羅庫(kù)在起效時(shí)間和插管條件明顯優(yōu)于維庫(kù);維庫(kù)主要代謝產(chǎn)物3-OH維庫(kù)保留了維庫(kù)40%-60%的肌松活性,而羅庫(kù)無(wú)活性代謝產(chǎn)物; 羅庫(kù)溴銨不釋放組胺,臨床劑量也無(wú)明顯的心率和血壓變化;維庫(kù)溴銨雖不釋放組胺,但會(huì)抑制N-甲基轉(zhuǎn)化酶,使組胺分解代謝減少,長(zhǎng)時(shí)間應(yīng)用容易使體內(nèi)的組胺聚集增多,出現(xiàn)組胺樣反應(yīng)。
羅庫(kù)溴銨是一起效迅速、中時(shí)效的非去極化神經(jīng)肌肉阻滯劑,通過(guò)與運(yùn)動(dòng)終板處N型乙酰膽堿受體競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合產(chǎn)生作用,其作用可被乙酰膽堿酯酶抑制劑拮抗,如新斯的明、依酚氯銨和吡啶斯的明所拮抗。
靜脈麻醉時(shí)ED90值(刺激尺神經(jīng)使拇指肌顫搐反應(yīng)抑制90%時(shí)所需的劑量)約為每0.3mg/kg羅庫(kù)溴銨。靜注羅庫(kù)溴銨0.6mg/kg(靜脈麻醉時(shí)2倍ED90量)60秒內(nèi)幾乎所有病人均可獲得合適的氣管插管條件,其中80%的氣管插管條件為優(yōu)。在2分鐘內(nèi)產(chǎn)生的全身肌松適合各類手術(shù)。該劑量的臨床作用時(shí)間(注藥結(jié)束至25%肌顫搐自然恢復(fù)的時(shí)間)為30~40分鐘??傋饔脮r(shí)間(90%肌顫搐自然恢復(fù)的時(shí)間)為50分鐘。單次靜注羅庫(kù)溴銨0.6mg/kg后肌顫搐從25%自然恢復(fù)至75%的平均時(shí)間(恢復(fù)指數(shù))為14分鐘。
用較小劑量羅庫(kù)溴銨0.3~0.45mg/kg(1~1.5倍ED90量)時(shí),其起效減慢,時(shí)效縮短。給羅庫(kù)溴銨0.45mg/kg 90秒后,才達(dá)到適當(dāng)氣管插管條件。
在異丙酚或芬太尼/硫噴妥鈉快速誘導(dǎo)麻醉時(shí)采用1.0mg/kg羅庫(kù)溴銨后,60秒內(nèi)分別在93%和96%患者中獲得滿意的插管條件,其中70%的插管條件優(yōu)秀。此劑量的臨床肌松作用維持時(shí)間約1小時(shí),肌松可被安全逆轉(zhuǎn)。分別用異丙酚或芬太尼/硫噴妥鈉進(jìn)行快速誘導(dǎo)麻醉,用0.6mg/kg羅庫(kù)溴銨后,60秒內(nèi)獲得滿意插管條件的比率,分別為81%和75%。劑量超過(guò)1.0mg/kg羅庫(kù)溴銨時(shí),插管條件未見(jiàn)進(jìn)一步改善,而其時(shí)效卻延長(zhǎng)。大于4倍ED90劑量的臨床應(yīng)用尚有待研究。
羅庫(kù)溴銨0.15mg/kg維持劑量的時(shí)效,在安氟醚和異氟醚麻醉老年病人及有肝臟和/或腎臟疾病病人約為20分鐘,而在靜脈麻醉下無(wú)排泄器官功能損傷病人約為13分鐘,前者有一定延長(zhǎng)。在重復(fù)追加推薦劑量進(jìn)行肌松維持未見(jiàn)蓄積作用(即時(shí)效逐漸增加)。
擇期心臟手術(shù)病人中,當(dāng)給羅庫(kù)溴銨0.6~0.9mg/kg達(dá)最大阻滯期間,最常見(jiàn)心血管變化是輕微的,且無(wú)顯著臨床意義,表現(xiàn)為心率較對(duì)照增加9%,平均動(dòng)脈壓較對(duì)照增高16%。
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