三、藥理作用
肝素的抗凝作用一般認(rèn)為主要通過2個(gè)方面:①對凝血酶的抑制作用;②對凝血活性因子Xa(FXa)的抑制作用。兩者都依賴于肝素的戊糖結(jié)構(gòu)與抗凝血酶Ⅲ(AT-Ⅲ)的結(jié)合,經(jīng)肝素結(jié)合的抗凝血酶-Ⅲ結(jié)合凝血酶和FXa的能力增強(qiáng),其中肝素抗凝血酶的作用不但要求肝素與ATⅢ的結(jié)合,還同時(shí)要求肝素與凝血酶的直接結(jié)合,這就需要肝素分子有足夠的長度(至少18個(gè)單糖的長度,分子量至少為5000D),但肝素增強(qiáng)抗凝血酶-Ⅲ抑制FXa的作用不需要肝素與FXa直接接觸,此種作用對肝素?zé)o最低分子量上的要求。低分子肝素由于片斷較短,大部分分子長度均小于18個(gè)單糖長度,因此其抗凝血酶的作用遠(yuǎn)低于其抗FXa作用 [3]。
研究表明肝素抗FXa與抗凝血酶的活性之比約為1,而低分子肝素抗FXa與抗凝血酶的活性之比為2~4。肝素的強(qiáng)大的抗凝血酶的作用是導(dǎo)致出血綜合征的主要原因,由于LMWH主要表現(xiàn)為抗FXa作用,對抗凝血酶的作用較小,故在達(dá)到有效的抗凝作用的同時(shí)可以減少肝素所致的出血等不良反應(yīng),在臨床應(yīng)用上很有價(jià)值。
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