肝素本身不具有抗凝作用，其主要與抗凝血酶III（AT III）結合而增強其活性，影響凝血因子X II（F XIIa），F(xiàn) XIa，F(xiàn) Xa，F(xiàn) IXa和F IIa的活性從而間接發(fā)揮抗凝作用。肝素結合AT III使AT III的構象發(fā)生改變而被激活?；罨?AT III可以滅活凝血因子 Xa，抑制凝血酶原酶復合物的形成；AT III與凝血酶、肝素不可逆地形成復合物，使凝血酶失活，從而發(fā)揮抗凝活性。

肝素會影響蛋白酶的酶學性質(zhì)和肥大細胞顆粒中活性物質(zhì)的釋放，從而影響肥大細胞在變態(tài)反應、宿主防御反應等免疫調(diào)節(jié)中的作用。

肝素能夠結合和中和炎癥反應過程中的多種炎性介質(zhì)和釋放的酶，抑制炎癥細胞的活化。肝素能夠有效阻斷三磷酸肌醇介導的細胞內(nèi) Ca2+ 的釋放，從而抑制肥大細胞脫顆粒釋放組胺等等。肝素可能影響到炎癥細胞募集過程中的捕獲、 滾動、活化、黏附和遷移等多個環(huán)節(jié)。

肝素可以抑制乙酰肝素酶（HPSE）的活性，進而抑制腫瘤轉移和腫瘤組織血管的新生。肝素能夠促進血管內(nèi)皮細胞釋放TFPI，發(fā)揮抗腫瘤的作用。

注：乙酰肝素酶（HPSE）是一種內(nèi)切糖苷酶，能夠裂解機體內(nèi)廣泛分布的硫酸乙酰肝素，從而調(diào)節(jié)癌細胞的增殖、腫瘤血管生成、轉移等

 組織因子（TF）在多種惡性腫瘤中異常表達，參與腫瘤相關的高凝狀態(tài)、血管生成和轉移。TFPI是組織因子的天然抑制劑。

 肝素能增強其他成脂誘導分化劑誘導的細胞成脂分化。

肝素可能通過影響細胞與細胞外基質(zhì)的相互作用來影響成脂分化的過程等等