依諾肝素鈉，是由母代肝素通過苯甲酯β-消除、化學(xué)裂解后的低分子肝素，其活性位點為獨特的1,6-脫水環(huán)狀二環(huán)結(jié)構(gòu)，使其具有區(qū)別于其他低分子肝素的藥理學(xué)特性。依諾肝素通過與抗凝血酶III（AT-III）結(jié)合，催化滅活凝血因子IIa、Xa、IXa、XIa和XIIa，其中，主要通過抑制Xa發(fā)揮抗凝作用。

低分子肝素，對Xa、IIa的作用主要是與分子鏈長度相關(guān)，通常肝素的分子鏈達到18個糖單位以上，同時具有滅活I(lǐng)Ia和Xa的作用，而大多數(shù)低分子肝素的分子鏈多數(shù)少于18個糖單位，滅活Xa的作用更強，而對凝血因子IIa的作用較小。因此，依諾肝素鈉平均分子量4500Da抗Xa/IIa比值為41，顯著高于普通肝素平均分子量15000Da。

依諾肝素鈉~制備+質(zhì)控

看完了銷售情況，再回過頭簡單了解下依諾肝素鈉的制備以及質(zhì)量控制。首先，起始原料取自肝素鈉粗品，經(jīng)酶解、氧化、樹脂吸附洗脫、干燥，制得肝素鈉精品；再通過制備肝素-苯索氯胺鹽、肝素-芐基酯，以及后續(xù)的β消除降解、氧化脫色、凍干等，得到終產(chǎn)品依諾肝素成品。而對于依諾肝素鈉的質(zhì)量控制，最重要的為“平均分子量及分子量其分布”，此外還有雜質(zhì)的控制，特別是硫酸皮膚素、多硫酸軟骨素等容易引起不良反應(yīng)的雜質(zhì)的控制，因此，去除雜質(zhì)和決定分子量及其分布的工藝是保證其質(zhì)量的關(guān)鍵控制環(huán)節(jié)。

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