近年來(lái)，一提到抗凝藥物，業(yè)內(nèi)津津樂(lè)道的毫無(wú)意外會(huì)是利伐沙班、阿哌沙班、達(dá)比加群酯等小分子化學(xué)藥物，但在實(shí)際臨床應(yīng)用方面，肝素、低分子肝素卻仍然是多年來(lái)使用率較高的抗凝藥物，占較高比例的抗凝藥物市場(chǎng)份額，具有難以替代的地位。而低分子肝素臨床療效優(yōu)于肝素，更為不爭(zhēng)事實(shí)，且在已上市的眾多低分子肝素藥物當(dāng)中，依諾肝素鈉憑借其上市多年的療效優(yōu)勢(shì)和一直保持重磅級(jí)別以上的銷售額，絕對(duì)堪稱肝素類藥物中的翹楚。

1.依諾肝素鈉~簡(jiǎn)介

依諾肝素鈉，最初由法國(guó)Rhone-Poulenc Rorer（后與德國(guó)Hoechst合并組建賽諾菲）開發(fā)，是由豬腸粘膜提取的肝素鈉，經(jīng)酯化后得到的肝素芐基酯鈉衍生物，再通過(guò)堿裂解生成的低分子量肝素鈉。結(jié)構(gòu)上，由許多復(fù)雜的未定性的低聚糖組成。按照目前了解，大部分的低聚糖在糖鏈的非還原末端具有4-烯醇吡喃糖酸，在糖鏈的還原末端具有1,6-脫水結(jié)構(gòu)占全部糖的15~25%。

依諾肝素鈉的重均分子量在3800~5000之間，分子量＜2000的低聚糖質(zhì)量百分比在12~20%之間，分子量2000~8000的低聚糖質(zhì)量百分比在68~82%，按干品計(jì)每毫克抗Xa因子的效價(jià)在90~125IU，抗Xa與抗IIa的比值在3.3~5.3之間。

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