多肽類藥物以色列梯瓦制藥公司的拳頭產(chǎn)品Copaxone（醋酸格拉替雷）是一種人工合成的肽類制劑，由谷氨酸、丙氨酸、酪氨酸和賴氨酸四種氨基酸組成。Copaxone于1996年獲美國(guó)FDA核準(zhǔn)用于治療多發(fā)性硬化癥。在具有較多多發(fā)性硬化癥患者的西方國(guó)家中，Copaxone的療效與耐受性皆獲得十足的肯定。目前國(guó)內(nèi)暫無(wú)企業(yè)申報(bào)格拉替雷或進(jìn)口。2011年Copaxone全球銷售額達(dá)到36億美元。據(jù)悉今年一季度，該藥物創(chuàng)下了9.09億美元的銷售額。6月，梯瓦制藥公司在發(fā)布的年度經(jīng)濟(jì)預(yù)測(cè)中表示，該藥物今年或?qū)楣編?lái)高達(dá)38億美元的收入。不過(guò)Copaxone可觀的收益也引來(lái)仿制藥公司的挑戰(zhàn)。近日，梯瓦制藥公司宣布，此前公司同包括Momenta生物制藥公司、諾華制藥公司山德士分公司、邁蘭制藥公司以及Natco生物制藥公司數(shù)家制藥公司之間就Copaxone的專利權(quán)展開了一場(chǎng)法律訴訟案件，日前美國(guó)紐約州法院表示梯瓦制藥公司勝訴。梯瓦制藥公司對(duì)于該藥物的市場(chǎng)獨(dú)家銷售權(quán)有效期將會(huì)延至2014年。市場(chǎng)情況格拉替雷由全球知名公司以色列藥廠Teva開發(fā)，于1996年獲美國(guó)FDA核準(zhǔn)用于治療多發(fā)性硬化癥，目前已在43個(gè)主要國(guó)家上市。在具有較多多發(fā)性硬化癥患者的西方國(guó)家中，格拉替雷的療效與耐受性皆獲得十足的肯定。2014年12月，以色列制藥巨頭梯瓦（Teva）又成功開發(fā)了長(zhǎng)效版格拉替雷Copaxone用于復(fù)發(fā)型多發(fā)性硬化癥（RMS）成人患者的治療。在美國(guó)，Copaxone劑型為40mg/ml，每周注射3次，與每天注射1次普通格拉替雷Copaxone效果相同。據(jù)全球暢銷藥數(shù)據(jù)顯示，該產(chǎn)品2010～2014年普通格拉替雷連續(xù)五年銷售額超過(guò)4Chemicalbook0.0億美元以上，市場(chǎng)處于穩(wěn)定發(fā)展階段。普通格拉替雷Copaxone專利于2015年到期，因此，長(zhǎng)效版格拉替雷Copaxone在全球主要市場(chǎng)的上市，將成為捍衛(wèi)其MS專營(yíng)權(quán)增加的重要籌碼。仿制藥格拉替雷注射劑是全球最暢銷的多發(fā)性硬化癥藥物。然而，隨著普通格拉替雷Copaxone專利到期，該藥將會(huì)逐漸遭受廉價(jià)仿制藥的沖擊。2015年4月，諾華旗下仿制藥企業(yè)山德士已成功開發(fā)仿制藥Glatopa已于獲FDA批準(zhǔn)。該藥是梯瓦（Teva）品牌藥格拉替雷Copaxone的仿制藥。Glatopa也是FDA批準(zhǔn)的首個(gè)格拉替雷Copaxone仿制藥，作為每日一次的注射藥物，用于復(fù)發(fā)型多發(fā)性硬化癥的治療。Glatopa在美國(guó)由諾華山德士與Momenta合作開發(fā)，該藥適用于復(fù)發(fā)型多發(fā)性硬化癥（RMM）患者的治療，也適用于經(jīng)歷過(guò)首次臨床發(fā)作且核磁共振成像（MRI）所示特征表現(xiàn)與MS相符的患者。格拉替雷作為一個(gè)復(fù)雜的混合物仿制難度較大，目前，F(xiàn)DA已獲得批準(zhǔn)四家原料藥生廠商的DMF文件，印度DrReddysLaboratoriesLtd.、美國(guó)AmbiopharmInc.、比利時(shí)PeptisynthaSa.和中國(guó)翰宇藥業(yè)。隨著專利到期也將會(huì)有更多企業(yè)參與到多發(fā)性硬化癥藥物市場(chǎng)的競(jìng)爭(zhēng)。生物活性Glatirameracetate是髓鞘堿性蛋白的合成類似物和一種免疫調(diào)節(jié)劑，可用于多發(fā)性硬化癥的研究。Glatirameracetate顯示出與MHC分子強(qiáng)而雜亂的結(jié)合，因此與各種髓鞘抗原競(jìng)爭(zhēng)，使其呈現(xiàn)給T細(xì)胞。Glatirameracetate作用的另一個(gè)方面是有效地誘導(dǎo)T輔助細(xì)胞2(Th2)的特異性抑制細(xì)胞遷移到大腦并導(dǎo)致原位旁觀者抑制。

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