肝素首先從肝臟發(fā)現(xiàn)而得名,由葡萄糖胺,L-艾杜糖醛苷、N-乙酰葡萄糖胺和D-葡萄糖醛酸交替組成的粘多糖硫酸酯,平均分子量為15KDa,呈強(qiáng)酸性。它也存在于肺、血管壁、腸黏膜等組織中,是動物體內(nèi)一種天然抗凝血物質(zhì)。天然存在于肥大細(xì)胞,現(xiàn)在主要從牛肺或豬小腸黏膜提取。作為一種抗凝劑,是由二種多糖交替連接而成的多聚體,在體內(nèi)外都有抗凝血作用。臨床上主要用于血栓栓塞性疾病、心肌梗死、心血管手術(shù)、心臟導(dǎo)管檢查、體外循環(huán)、血液透析等。隨著藥理學(xué)及臨床醫(yī)學(xué)的進(jìn)展,肝素的應(yīng)用不斷擴(kuò)大。
低分子量肝素的活性/抗凝血活性的比值為1.5~4.0,而普通的肝素為1,保持了肝素的抗血栓作用而降低了出血的危險。具有半衰期長,生物利用度高等優(yōu)點,正廣泛應(yīng)用于血栓栓塞性疾病的預(yù)防及治療,其有效性和安全性均優(yōu)于普通肝素,量效關(guān)系明確,可用固定劑量無需實驗室監(jiān)測調(diào)整劑量,應(yīng)用方便。有實驗證明:來自水蛭素的Hiru-log多肽比肝素抗凝安全。低分子量肝素可以降低鼠移植腎臟免疫活性 。方法:異體移植受體皮下注射低分子量肝素2mg/(kg·d),每周5天,持續(xù)24周。結(jié)果:低分子量肝素治療后移植腎單核吞噬細(xì)胞,T細(xì)胞的浸潤減少,主要組織相容性抗原M HC-Ⅱ的表達(dá)降低。實驗結(jié)果表明:低分子量肝素可以降低鼠移植腎臟免疫活性從而減輕移植腎臟慢性排斥反應(yīng)。
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