甲硫酸新斯的明注射液,適應(yīng)癥為抗膽堿酯酶藥。手術(shù)結(jié)束時(shí)拮抗非去極化肌肉松弛藥的殘留肌松作用,用于重癥肌無力,手術(shù)后功能性腸脹氣及尿潴留等。用于嚴(yán)重或者緊急的重癥肌無力。甲硫酸新斯的明是一種常用的抗膽堿酯酶藥物,主要是用于內(nèi)科、婦科以及五官科的各種遲緩、麻痹、肌肉以及神經(jīng)官能癥,該藥物成分主要是假黃酸,新斯的明,在臨床當(dāng)中常用于嚴(yán)重或者緊急的重癥肌無力、手術(shù)后的腹部脹氣、尿儲(chǔ)留,可以用于,就競(jìng)爭(zhēng)型激素藥過量中毒癥、陣發(fā)性心動(dòng)過速,也可以用于腦外傷后的運(yùn)動(dòng)障礙、結(jié)核性腦膜炎、脊髓灰質(zhì)炎、腦炎等病的恢復(fù)期的癱瘓癥狀,以及神經(jīng)萎縮等癥狀。
該藥物一般都是皮下或者肌內(nèi)注射,成人一次0.25到一毫克,藥物在臨床應(yīng)用當(dāng)中也有可能會(huì)產(chǎn)生副作用,如引起胃腸道癥狀燒心、反酸、消化不良,神經(jīng)精神癥狀有可能導(dǎo)致頭暈、頭痛、乏力等個(gè)表現(xiàn)。如果對(duì)該藥物過敏,禁止應(yīng)用。
本品通過抑制膽堿酯酶活性而發(fā)揮完全擬膽堿作用,此外能直接激動(dòng)骨骼肌運(yùn)動(dòng)終板上煙堿樣受體(N2受體)。其作用特點(diǎn)為對(duì)腺體、眼、心血管及支氣管平滑肌作用較弱,對(duì)胃腸道平滑肌能促進(jìn)胃收縮和增加胃酸分泌,并促進(jìn)小、大腸,尤其是結(jié)腸的蠕動(dòng),從而防止腸道弛緩、促進(jìn)腸內(nèi)容物向下推進(jìn)。本品對(duì)骨骼肌興奮作用較強(qiáng),但對(duì)中樞作用較弱。
本品注射后消除迅速,肌注給藥后平均半衰期0.89-1.2小時(shí)。 在嬰兒和兒童中消除半衰期明顯較成人為短,但其治療作用持續(xù)時(shí)間未必明顯縮短。腎功能衰竭病人其半衰期明顯延長(zhǎng)。本品既可被血漿中膽堿酯酶水解,亦可在肝臟中代謝。用藥量的80%可在24小時(shí)內(nèi)經(jīng)尿排出。其中原形藥物占給藥量50%,15%以3-羥基苯-3-甲基銨的代謝物排出體外。 本品血清蛋白結(jié)合率為15%-25%,但進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥量很少。
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