藥代動力學(xué)
1、分布
2、代謝
體外試驗表明唑來膦酸對人P450酶無抑制作用,唑來膦酸在體內(nèi)不經(jīng)過生物轉(zhuǎn)化,主要以原形經(jīng)腎臟排泄。
3、排泄64名患者在給予唑來膦酸24小時內(nèi)尿液中的平均回收率為39±16%,給藥后第二日尿液中僅發(fā)現(xiàn)痕跡量的藥物.給藥0~24小時內(nèi)尿液中累積排泄百分比率與藥物的濃度無關(guān),0-24小時內(nèi)的尿液中的藥物回收未達到平衡,推測藥物先與骨結(jié)合,再緩慢釋放進入全身循環(huán),從而出現(xiàn)所觀察到的血漿中長期含有很低濃度藥物的現(xiàn)象。給藥后0-24小時內(nèi)唑一膦酸的腎臟清除率為3.7±2.0L/H,唑來膦酸的清除率與劑量無關(guān)而取決于肌酸酐清除率。在一項研究中,將癌癥和骨轉(zhuǎn)移患者給予4mg唑來膦酸的滴注時間5分鐘(n=5)延長到15分鐘(n=7)結(jié)果滴完時唑來磷酸的濃度同比降低了34%(【平均值±SD】403±118ng/mL vs264±86ng/mL),AUC總值升高了10%(378±116ng xh/mL vs420±218ng xh/mL),AUC值的差異并無統(tǒng)計學(xué)意義。
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