鹽酸右美托咪定，是一種有機(jī)化合物，分子式為C13H17ClN2，是α2腎上腺素受體激動(dòng)劑，有止痛鎮(zhèn)靜活性。
分子式：C13H16N2·HCl
分子量：236.7
鹽酸右美托嘧啶注射液
通用名稱：鹽酸右美托嘧啶注射液
英文名稱：Dexmedetomidine Hydrochloride Injection
成份：本品主要成份為鹽酸右美托嘧啶，輔料為氯化鈉。
鹽酸右美托咪定注射液是由Orion Pharma（芬蘭）公司和Abott（美國）公司合作研制開發(fā)的α2-腎上腺素受體激動(dòng)劑，于2000年3月在美國首次上市，2004年1月在日本上市。本品為α2-腎上腺素受體激動(dòng)劑美托咪定的右旋異構(gòu)體，與美托咪定相比，本品對中樞α2-腎上腺素受體激動(dòng)的選擇性更強(qiáng)，且半衰期短，用量很小，臨床上適用于重癥監(jiān)護(hù)治療期間開始插管和使用呼吸機(jī)病人的鎮(zhèn)靜。本品上市劑型為注射劑，2mL透明小瓶或透明安瓿裝，游離堿濃度為0.1ug/mL。
鹽酸右美托咪定注射液在國外已經(jīng)上市，我國也已生產(chǎn)，現(xiàn)江蘇新晨醫(yī)藥有限公司正在銷售這一藥品。
右美托咪定為美托咪定的活性右旋異構(gòu)體，具有抗交感、鎮(zhèn)靜和鎮(zhèn)痛的作用，與美托咪定相比，本品對中樞α2-腎上腺素受體激動(dòng)的選擇性更強(qiáng)，對α2-腎上腺素受體是可樂定的8倍。
在介導(dǎo)本品的主要藥理和治療效應(yīng)中，α2A受體亞型起著重要作用，α2A受體存在于突觸前和突觸后，主要涉及抑制去甲腎上腺素的釋放和神經(jīng)元的興奮。本品通過激動(dòng)突觸前膜α2受體，抑制了去甲腎上腺素的釋放，并終止了疼痛信號(hào)的傳導(dǎo)；通過激動(dòng)突觸后膜受體，右美托咪定抑制了交感神經(jīng)活性從而引起血壓和心率的下降；與脊髓內(nèi)的α2受體結(jié)合產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用時(shí)，可導(dǎo)致鎮(zhèn)靜及焦慮緩解。本品還能降低麻醉劑的用藥劑量，改善手術(shù)中血液動(dòng)力學(xué)的穩(wěn)定性和降低心肌局部缺血的發(fā)生率。
本品在美國應(yīng)用5年多的臨床經(jīng)驗(yàn)表明，鹽酸右美托咪定可產(chǎn)生穩(wěn)定的鎮(zhèn)定和覺醒作用，對重癥病人的生理及心理方面的需求有獨(dú)特的協(xié)同作用，可明顯減少誘導(dǎo)麻醉所需的麻醉劑用量；術(shù)前給予本品可減少術(shù)前和術(shù)后的阿片或非阿片類止痛劑的用量，這一特性對于麻醉和重癥監(jiān)護(hù)有重要的意義；還可以促進(jìn)兒茶酚胺血流動(dòng)力學(xué)的穩(wěn)定性，有效減輕氣管插管、手術(shù)應(yīng)激和麻醉及恢復(fù)早期血流動(dòng)力學(xué)應(yīng)答。
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