藥代動(dòng)力學(xué)
本品在靜注后，很快分布到體內(nèi)各組織，輸注時(shí)間越長(zhǎng)，分布體積就越廣、越深入，半衰期也就越長(zhǎng)。在短時(shí)間的輸注下，本品的t1/2約為32～94min；在結(jié)束輸注5min內(nèi)，本品的血漿峰濃度為3.2～45.5μg/mL，本品僅有少數(shù)與蛋白質(zhì)結(jié)合，能被胞苷脫氨酸在肝臟、腎、血液和其他組織中快速、完全的代謝，只有不到10%的原藥與代謝物從尿中排泄；它的總清除率為29.2～92.2L/(h·m2)與性別、年齡有關(guān)（個(gè)體差異為52.2%）。
適應(yīng)癥
局部晚期或已轉(zhuǎn)移的非小細(xì)胞肺癌、胰腺癌、膀胱癌、乳腺癌及其他實(shí)體腫瘤。
不良反應(yīng)
①血液系統(tǒng)：有骨髓抑制作用，可出現(xiàn)貧血、白細(xì)胞降低和血小板減少。
血管：與周圍性血管炎和壞疽相關(guān)的臨床表現(xiàn)報(bào)告極少。
②胃腸道；約1/3的患者出現(xiàn)惡心和嘔吐反應(yīng)，20%的患者需要藥物治療，且容易用抗嘔吐藥物控制。有腹瀉和粘膜炎樣口腔毒性的報(bào)告。
③腎臟：約1/2的患者出現(xiàn)輕度蛋白尿和血尿，有部分病例出現(xiàn)不明原因的腎衰，未觀察到累積性的腎臟毒性。
肝臟：可觀察到肝功能指標(biāo)的變化，包括谷草轉(zhuǎn)氨酶、谷丙轉(zhuǎn)氨酶、γ-谷氨酰胺轉(zhuǎn)肽酶和堿性磷酸酶的升高，而膽紅素水平變化少有報(bào)告。肝功能異常十分常見，但往往為輕度和一過性的，極少數(shù)需終止化療。盡管如此，肝功能受損比如應(yīng)謹(jǐn)慎使用吉西他濱。
肺：用藥數(shù)小時(shí)內(nèi)病人可能會(huì)發(fā)生呼吸困難。這種呼吸困難常常持續(xù)短暫、癥狀輕，很少要減少用藥劑量，大多無需特殊治療即可消失，發(fā)病機(jī)制不清。在使用吉西他濱治療期間，有發(fā)生肺水腫、間質(zhì)性肺炎和不明原因的成人呼吸窘迫綜合癥的病例報(bào)告，一旦發(fā)生，應(yīng)停止使用，早期采用支持治療措施可能有助于緩解病情。
心臟：有低血壓的病例報(bào)告。有的研究報(bào)告有心肌梗塞、充血性心力衰竭及心律失常，特別是室上性心律失常。水腫/周圍性水腫報(bào)告十分常見。
④過敏：約25%的患者出現(xiàn)皮診，10%的患者出現(xiàn)瘙癢，少于1%患者可發(fā)生支氣管痙攣。
若已知患者對(duì)吉西他濱過敏則不應(yīng)再給藥
⑤其他：約20%的患者有類似于流感的表現(xiàn)；水腫/周圍性水腫的發(fā)生率約30%；脫發(fā)、嗜睡、腹瀉、口腔毒性及便秘發(fā)生率則分別為13%，10%，8%，7%和6%。
用法用量
①成人使用本品推薦劑量為1000mg/m2，靜脈滴注30min，1次/周，連續(xù)3周，隨后休息1周，每4周重復(fù)1次，依據(jù)患者的毒性反應(yīng)相應(yīng)減少劑量。
②65歲以上的高齡患者耐受未見變化，不需要調(diào)整劑量。
