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2022-12-15

注射用替加環(huán)素藥物相互作用

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在藥物相互作用研究中,同時(shí)給予健康受試者本品(首劑100 mg,然后每12小時(shí)50 mg)和地高辛(首劑0.5 mg繼之0.25 mg口服,每24 小時(shí)一次)。替加環(huán)素能使地高辛的Cmax 輕度降低13%,但對(duì)地高辛的AUC或清除率并無影響。以ECG間期改變作為衡量標(biāo)準(zhǔn),Cmax 的輕度改變并未影響地高辛的穩(wěn)態(tài)藥效學(xué)效應(yīng)。另外,地高辛不影響替加環(huán)素的藥代動(dòng)力學(xué)特性。因此,本品與地高辛合用時(shí)兩者均無需調(diào)整劑量。
健康受試者同時(shí)應(yīng)用本品(首劑100 mg,然后每12小時(shí)50 mg)和華法令(25 mg 單劑)可導(dǎo)致R-華法令和S-華法令的清除率分別減少40%和23%,Cmax分別升高38%和43%,AUC分別增加68%和29%。替加環(huán)素未顯著改變?nèi)A法令對(duì)INR的影響。另外,華法令未對(duì)替加環(huán)素的藥代動(dòng)力學(xué)特性造成影響。然而,替加環(huán)素與華法令同用時(shí)應(yīng)該監(jiān)測(cè)凝血酶原時(shí)間或其他合適的抗凝試驗(yàn)。(見[藥物相互作用])
人肝微粒體體外研究結(jié)果提示,替加環(huán)素不抑制下列6種細(xì)胞色素P450(CYP)亞型所介導(dǎo)的代謝過程:1A2、2C8、2C9、2C19、2D6和3A4。因此預(yù)期替加環(huán)素不會(huì)改變需經(jīng)上述代謝酶代謝的藥物的代謝過程。另外,因?yàn)樘婕迎h(huán)素的代謝并不廣泛,預(yù)期那些抑制或誘導(dǎo)這些CYP450亞型活性的藥物不會(huì)影響本品的清除率。
抗菌藥物與口服避孕藥同時(shí)使用可導(dǎo)致口服避孕藥作用降低。

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